中药炮制技术之所以能沿用至今,且不断的发展,不断的补充新内容,是因为它由广泛的经验积累升华为理论,形成了一门独立科学。今天,研究它的人越来越多,不仅研究炮制的目的和炮制的作用,而且研究炮制前后的药物成分的改变和药理作用的变化,让药物发挥临床最佳的疗效。这为今后控制药物剂量、药物质量、发挥药物疗效,发展中医药事业打下了良好的基础,现就炮制对中药化学成分及作用的影响简述如下:
1 杀酶保苷,保存药效
许多药材的主要成分是苷类,这种含苷的药材往往含有相应的酶,在一定的温度和湿度条件下,酶会将苷分解,使药效降低。因此要破坏酶,保存药物有效成分。
如苦杏仁,它的主要作用是止咳平喘。止咳平喘的主要成分是苦杏仁苷,由于它还含相应的苦杏仁酶,因此在适应的温度和湿度下会酶解苦杏仁苷,降低药效。采用法炮制即将苦杏仁投入10~15倍量的沸水中煮烫10分钟,破坏苦杏仁酶,可防止苷被酶水解。实验证明:炮制前后两种杏仁在汤剂中煎的氢氰酸的含量测定为:炮制前为53.3%,炮制后为70%,两者的含量差异很大。也可用炒法炮制苦杏仁,但因火候、时间不易掌握,对氢氰酸的含量影响也颇大,质量较难控制。通常大量时用法,量少时以炒黄来炮制苦杏仁。
又如黄芩,黄芩的主要有效成分为黄芩苷,它对多种细菌和皮肤真菌及流感病毒皆有抑制作用,其自身所含的酶将黄芩苷酶解而产生葡萄糖醛酸和两种苷元,黄芩苷元和汉黄芩素,其中黄芩苷元是一种5、6、7邻位三羟基结构,性质很不稳定,易被氧化而显绿色,使有效成分受到破坏而引起药效降低。所以,黄芩在使用和贮存前应进行适当的炮制。常用的方法有沸火汤、蒸煮等,即可软化药材便于切片,又能灭活酶保存黄芩苷。实验证明:黄芩酒蒸或酒炒后,既可使酶灭活,又有利于有效成分的溶出,还可缓解黄芩的苦寒之性,免伤脾胃。另外,黄芩酒煎剂对痢疾杆菌、白色念珠菌等的抑制作用较生黄芩煎剂为佳。
此外,还有许多其它的含苷类的成分的药材。如牡丹根皮中含牡丹酚苷和牡丹酚原苷,在提取时也要先破坏其所含的酶,以保药效。又如十字花科植物中含的芥子苷酶,对芥子苷起专属性的水解作用,如果要提得芥子苷,必须先破坏酶等等。
2 提高有效成分的溶出率,增强药物疗效(引药入经)
有些药物必须炮制,有效成分才能溶出。有些药物经炮制后,有效成分的溶出率增加,这方面的研究工作有很多报道。如元胡,其主要成分为延胡索甲素、乙素、丙素等十多种生物碱,其中延胡索乙素的镇痛作用最强,临床上用以代替吗啡治疗内脏疾病的锐痛。但其几乎不溶于水和碱水溶液,与酸结合成盐后可溶于水,因此,元胡传统的炮制方法是醋蒸或醋煮,经实验研究结果表明:以10%的米醋蒸制,总生物碱的浸出量最高(0.54%),即以10%醋蒸元胡其镇痛效果最好,这也符合中医醋灸“入肝而止痛”的理论。
稀醇是良好的溶媒,许多药材经酒浸、酒蒸煮或酒炒后疗效有所提高就是有效成分易于煎出或煎出量增加的缘故。如当归、川芎等药材,酒炒后增强活血化痰作用而疗效提高。
3 破坏毒性成分,减少毒副作用,保证用药安全
对于含有毒性成分的药材,必须炮制,如乌头、附子等等。古人知其有毒,以炮制降解其毒性,但炮制后为何毒性降低,其毒性成分是什么却不知道。经现代的科学研究,乌头的毒性成分为乌头碱,乌头碱对心脏有强烈的抑制作用,口服20mg即可死亡。这样乌头的强心作用就难以发挥,通过炮制,可使乌头碱分解转化为毒性较低的乌头次碱或几乎无毒性的乌头原碱,乌头的强心成分消旋去甲基乌头碱仍大量保存,既不影响强心作用,又大大降低了乌头的毒性,保证用药安全。
又如马钱子,其主要成分为士的宁和马钱子碱,二者作用相似,能兴奋中枢神经,前者作用较强,但二者毒性均较大,特别是马钱子碱。因此必须经砂烫或油炸等炮制后,破坏部分成分,以降低毒性,可将士的宁的含量控制在一定的范围之内,以保证马钱子入药后安全有效。此外还有半夏、天南星等,都必须经过严格的炮制后才可使用,以免中毒事故的发生。
4 缓和药性,增强或改变药效,扩大用药范围
药物经过炮制后,作用范围会有所扩大,如生地,性寒、清热凉血。加酒蒸制成熟地后,药效由寒转温,功能由清变补,用药范围扩大。又如大黄,其主要成分为蒽醌类衍生物和双蒽醌类衍生物(包括番泻苷A、B、C、D),此外还含有鞣质,其中番泻苷A和结合性大黄酸及其类似物(蒽醌类)为主要泻下成分,而鞣质为收敛成分。据报道,大黄不仅具有泻下作用,还具有解热、消炎等作用。大黄生用泻下作用峻烈,易伤胃气,患者服用后多有恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。如果大黄酒灸,结合性蒽醌和番泻苷A受破坏显著减少,泻下作用明显减弱,无上述不良反应,且酒大黄因用酒制,可增加苷元在水中的溶解度增强抗菌消炎解热的作用,对急性菌痢发热的患者有良好的解热效果,对控制急性感染性疾患的发热及急性菌痢的发热,显示了良好的前景,对儿童及年老体虚的患者更为适用。因此,大黄酒制后的用药范围就不再受体质的局限,也不仅仅用于泻下了。
还有何首乌中含有卵磷酯、蒽醌衍生物、脂肪和淀粉等,其中卵磷脂是构成神经组织、特别是脑脊髓的主要成分,可治疗神经衰弱;也是血球及其它细胞膜的必须原料,且有强心作用。蒽醌衍生物能促进肠管蠕动而通便,故生何首乌可治便秘。经过炮制后,使一部分具有致泻作用的结合蒽醌衍生物水解成无致泻作用的游离蒽醌衍生物,则可增强何首乌的强壮作用,更适应临床用药的需要。
综上所述,传统的炮制方法很多,又它一定的科学道理。我们研究它们就是为了更好的将它发扬光大,使它更加科学化、标准化、所炮制的药材更适合临床需要。
作者单位:132012 吉林省吉林中西医结合院药剂科(丛才书 王喜斌)










